一、试验目的
通过制备各种99mTc配合物,了解并掌握配合物在体内稳定性的测定方法。
二、实验原理
稳定性测试的目的是考察药物在温度以及不同介质的影响下随时间变化的规律,为药品的生产、储存、运输等条件提供了科学依据,同时通过试验建立药品的有效期。本实验通过测定99mTc配合物在室温条件以及模拟人体体内环境条件下放置不同时间的标记率来确定该配合物的稳定性。
三、仪器与试剂
仪器:NaI(Tl)γ闪烁探测器,恒温槽,毛细管,聚酰胺薄膜,烧杯,试管等。 试剂:高锝酸钠淋洗液(99mTcO4-),0.1mol/LNaOH,0.1mol/LHCl,SnCl2( 新配 制),生理盐水,乙腈,MIBI药盒,小鼠血清(自制)。
四、实验步骤
1. 制备99mTc-MIBI配合物 将高锝酸钠淋洗液注入MIBI药盒中,60℃水浴下加热反应15min后,每30min点样,在乙腈-聚酰胺薄膜体系中展开,用γ-井型探测器测量,计算标记率。
2. 制备99mTc-MDP配合物 将高锝酸钠淋洗液注入MDP药盒中,室温下反应15min后,每30min点样,在生理盐水-聚酰胺薄膜体系中展开,用γ-井型探测器测量,计算标记率。
五、实验数据处理
99m Tc-MIBI配合物(乙腈-聚酰胺展开体系)的标记率以及99mTc-MDP在生理盐水-聚酰胺薄膜体系中的标记率数据经处理后,如表一所示。所有时间点平行测定3次,得到平均标记率。随放置时间延长99mTc-MIBI和99mc-MDP的平均标记率变化,如图1所示.
从图中我们可以清晰的看到,99mTc-MIBI配合物的稳定性要优于99m Tc-MDP。随放置时间的延长99mTc-MIBI的标记率变化较小,2.5 h后略有下降,但仍保持较高的标记率,因而保证了其药效的有效性。而99mTc-MDP从2 h 后标记率大幅度下降,降到了90%以下,且下降速度较快,说明其稳定性较差。